Оксазепам

7-Хлор-2,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Фармакологическое действие:
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая. Связь с белками крови - 90%. Время наступления Сmax - 2-3 ч после приема, Сmax составляет 450 нг/мл после дозы 30 мг. Т1/2 - 5-11 ч.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Экскреция - почками. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения, не кумулирует.
[b]Показания: [/b]
Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.

Психопатия (беспокойство, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин - климакс, преклимакс).
[b]Режим дозирования: [/b]
Внутрь, независимо от приёма пищи, в начальной дозе 5-10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза - 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях - до 120 мг/сут. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2-4 недели.

Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.
[b]Побочное действие: [/b]
Утомляемость, слабость, сонливость, головокружение, неуверенность походки, привыкание, сухость во рту, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, снижение либидо.

Аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). Парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, беспокойство). При длительном приеме (в течение нескольких месяцев) развивается привыкание и лекарственная зависимость.

[b]Передозировка:[/b] при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно. Возможен летальный исход при приеме вместе с алкоголем.

[b]Лечение:[/b] дезинтоксикационная и симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

[b]Особые указания:[/b] Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь и управлять транспортными средствами. У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению препаратами, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности.

Не следует применять длительно, в связи с риском возникновения лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови. Отмену препарата проводят постепенно.
[b]Противопоказания:[/b]
Гиперчувствительность, психоз, острая алкогольная интоксикация, закрытоугольная глаукома (острая или предрасположенность к ней), гиперкинез, тяжелая депрессия, апноэ во сне (установленное или предполагаемое), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, беременность, период лактации, миастения, нарушение функции печени и почек, детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью - пожилой возраст, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.
Лекарственное взаимодействие:
Снотворные и противосудорожные препараты, этанол, фенотиазины усиливают действие оксазепама. Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол ослабляют действие.

Усиливает действие снотворных, наркотических и противосудорожных препаратов, этанола.