Дигоксин

табл. 0,00025 №50

Кардиотонический препарат, группа сердечных гликозидов.

Фармакологическое действие
ДИГОКСИН - сердечный гликозид (СГ) из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.) . Обладает кардиотоническим действием. Оказывает положительный инотропный и батмотропный, отрицательный хронотропный и дромотропный эффекты. ДИГОКСИН блокирует SH-группы Na+- K+ -АТФазы, повышает выход ионов Са2+ из саркоплазматического ретикулума. Оказывает кардиотоническое действие.

Кроме того, урежает ритм, уменьшает конечное диастолическое давление в камерах сердца и увеличивает его минутный обьем.

Специфическое кардиотоническое действие при приеме per os, как правило, наблюдается через 1 - 2 часа. В сравнении с дигитоксином ДИГОКСИН быстрее выводится из организма и менее способен к кумуляции.

Увеличивает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию, тормозит канальцевую реабсорбцию натрия, оказывая диуретический эффект.

К ДИГОКСИНУ редко развивается толерантность.

Фармакологические эффекты
Кардиотонический:

  • положительный инотропный (усиление силы сердечных сокращений);
  • отрицательный хронотропный (удлинение диастолы);
  • отрицательный дромотропный (угнетение проводимости);
  • положительный батмотропный (усиление возбудимости миокарда); умеренный диуретический

Показания к применению
Хроническая недостаточность кровообращения I-IIA, IIБ и III степени, обусловленная нарушением сократимости миокарда (дилатационная кардиомиопатия, атеросклеротический кардиосклероз др.), пароксизмальная суправентрикулярная тахиаритмия (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия), перевод трепетания предсердий в мерцание предсердий или синусовый ритм.

Способ применения и дозы
Существует два вида дигитализации - быстрая (первоначальное назначение нагрузочных доз (НД) и последующий переход на поддерживающие дозы) и медленная (применение поддерживающих доз (ПД) с самого начала).

Разовая доза ДИГОКСИНА внутрь для взрослых составляет 0,25 мг (1 таблетка). При быстрой дигитализации в первые сутки лечения препарат назначают 4 - 5 раз, т.е. суточная доза равна 1 - 1,25 мг. В последующие сутки 3 - 1 раз в сутки. По достижении лечебного эффекта ДИГОКСИН назначают в поддерживающих дозах 0,5 мг - 0,25 мг - 0,125 мг (2 - 1 - 1/2 таблетки) в день. Высшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 мг.

При хронической СН рекомендована медленная дигитализация: 0,25 - 0,375 мг в сутки.

Для детей дозы подбирают строго индивидуально. Для насыщения ориентировочная доза составляет 0,05 - 0,08 мг/кг массы тела, и указанное количество препарата вводят за 1 - 2 дня (быстрая дигитализация), или за 3 - 5 дней, или на протяжении 6 - 7 дней (медленное насыщение).

При достижении положительного эффекта ДИГОКСИНА в отношении СН, но при сохраняющейся мерцательной аритмии к СГ, можно добавить верапамил или ?-адреноблокатор.

Побочные эффекты
При передозировке препарата может возникнуть тошнота, рвота, анорексия, диарея, замедление проводимости миокарда, бигеминия, головная боль, бессонница, депрессия, нарушение зрения.

При ишемической болезни сердца с атеросклеротическим поражением венечных сосудов может наблюдаться обострение стенокардии.

При желудочковой тахикардии прием ДИГОКСИНА увеличивает опасность фибрилляции желудочков.

В случае интоксикации, связанной с передозировкой препарата, но при необходимости длительного лечения им, делают перерыв, длительность которого обусловлена выраженностью клинической картины интоксикации.

Противопоказания
ДИГОКСИН противопоказан при различных блокадах сердца, стенокардии (в последнем случае применение возможно только при сердечной недостаточности), при интоксикации применявшимися ранее препаратами наперстянки.

С осторожностью назначают при активной форме миокардита, выраженной брадикардии, острой коронарной недостаточности (прежде всего при остром инфаркте миокарда с желудочковой экстрасистолией).

N.B.! Так как выделение ДИГОКСИНА в основном осуществляется через почки, при почечной недостаточности доза ДИГОКСИНА должна быть снижена, по крайней мере, вдвое. Она также может быть рассчитана по формуле:
ПД=НД·(11,6+20/К) для мужчин;
ПД=НД·(12,6+16/К) для женщин,
где К - уровень креатинина.

Пониженная масса тела, применение антибиотиков также приводят к значительному повышению концентрации ДИГОКСИНА и требуют коррекции дозы. Снижение концентрации ДИГОКСИНА в крови может наблюдаться при: малой дозе или пропуске его приема; при плохой абсорбции препарата из кишечника; вследствии увеличения клубочковой фильтрации при приеме вазодилататоров.

Препараты кальция увеличивают токсичность СГ, а также риск развития аритмий. Симпатомиметики, фенитоин, резерпин, пропранолол и препараты, вызывающие снижение концентрации калия в крови (тиазидные диуретики, фуросемид, глюкокортикостероиды, амфотерицин В, соли лития), также увеличивают риск возникновения аритмии при одновременном применении с ДИГОКСИНОМ. Фенилбутазон и барбитураты снижают концентрацию ДИГОКСИНА в крови и уменьшают его эффективность. Метиндол повышает концентрацию препарата в плазме крови. Препараты калия, неабсорбируемые антациды, неомицин, метоклопрамид снижают терапевтическую эффективность сердечных гликозидов. Кортикостероиды и диуретики (кроме калийсберегающих) усиливают гликозидную концентрацию.