Доксорубицин

Противоопухолевый антибиотик Доксорубицин

Химическое название:
(8S-цис)-10-(3-Амино-2,3,6-тридезокси-альфа-L-ликсогексо-пиранозил)окси-7,8,9,10 -тетра-гидро-6,8,11-тригидрокси-8-(гидроксилацетил)-1-метокси-5,12-нафтацендион (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие:

Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Оказывает антимитотическое и антипролиферативное действие. Механизм действия заключается во взаимодействии с ДНК, образовании свободных радикалов и прямом воздействии на мембраны клеток с подавлением синтеза нуклеиновых кислот. Клетки чувствительны к препарату в S- и G2-фазах.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, относительно равномерно распределяется. Экскреция преимущественно с желчью и калом.
Показания:

Саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, рак легкого, мезотелиома, рак щитовидной железы, злокачественная тимома, рак пищевода, рак печени, рак желудка, рак поджелудочной железы, инсулома, карциноид, рак желчных протоков, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря и уретры, рак почки, герминогенная опухоль яичка, рак яичников, опухоль Вильмса, нейробластома, эмбриональная рабдомиосаркома, рак фаллопиевых труб, рак тела матки, саркома матки, рак влагалища и шейки матки, рак предстательной железы, оcтрый лейкоз, миеломная болезнь, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома.
Побочные явления:
Кожные аллергические реакции, анафилактоидные реакции, крапивница, гиперпигментация, поверхностная эритема, целлюлит, везикулезная сыпь, некроз окружающих тканей; рвота, тошнота, анорексия, диарея; воспаление слизистой, изъязвление и некроз толстой кишки; флебосклероз, лихорадка, озноб, конъюнктивит, слезотечение; тромбоцитопения, лейкопения, анемия; алопеция; стоматит; кардиотоксичность (аритмии, сердечная недостаточность); при экстравазации - некроз подкожной клетчатки; при внутрипузырном введении - цистит; окрашивание мочи в красный цвет.
Противопоказания:
Печеночная и/или почечная недостаточность, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, миокардит, инфаркт миокарда, аритмии, кровотечение, туберкулез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый гепатит, использование другой химиотерапии в течение месяца; беременность.
Особые указания:
В период лечения необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови, печени, ЭКГ, ЭхоКГ. При числе лейкоцитов менее 3300-3500/мкл и тромбоцитов менее 100000-149000/мкл дозу уменьшают на 50%. Повторный курс можно начинать после нормализации клеточного состава крови. Если содержание билирубина повышено в 2-3 раза, то дозу уменьшают на 50-75% соответственно. При экстравазации необходимо немедленно удалить инъекционную иглу, обколоть раствором гидрокортизона в дозе 100 мг, оросить хлорэтилом или положить лед, затем наложить спиртовую повязку. При появлении признаков кардиотоксичности лечение немедленно прекращают.
Режим дозирования:
Только в/в, взрослым - по 60-75 мг/кв.м поверхности тела 1 раз в 3-4 нед; или 20-30 мг/кв.м поверхности тела в течение 3 дней каждые 3-4 нед; или 30 мг/кв.м поверхности тела 1 раз в неделю в течение 3-4 нед.

Перерыв между курсами - 3-4 нед. Детям - 30 мг/кв.м/сут в течение 3 дней каждые 3-4 нед В мочевой пузырь вводятся 30-50 мг 1 раз в неделю.

Общая суммарная доза препарата не должна превышать 500-550 мг/кв.м поверхности тела.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с гепарином, другими противоопухолевыми препаратами.