Метамизол натрия

Метамизол натрия
1-фенил-2,3- диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфонат натрия

Фармакологическое действие:
НПВП, производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов (блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты).
Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и выраженное спазмолитическое (на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей) действие.

Фармакокинетика:
Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Показания:
Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания), болевой синдром слабой и умеренной выраженности (в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, альгодисменорея).

Режим дозирования:
Внутрь - по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг, кратность назначения - 2-3 раза в сутки.
В/м или в/в (особенно при сильных болях): взрослым - по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только в/м.
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного лежа, под контролем АД, ЧСС и числа дыханий.
Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года - 100 мг, от 1 года до 3 лет - 200 мг, от 3 лет до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Побочное действие:
Аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, снижение АД, крапивница, уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки, отек Квинке, анафилактический шок (редко); нарушение функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
В редких случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром. Окрашивание мочи в красный цвет. При в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
Передозировка: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, "аспириновая" астма, анемия, лейкопения. С осторожностью - беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), младенческий возраст (до 3 мес).

Особые указания:
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Во время беременности, особенно в первые 3 мес и последние 6 нед, нельзя применять никакие НПВП. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода, необходима немедленная отмена препарата.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь.
Особая осторожность требуется при назначении больным с АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, начинающееся тяжелое нарушение кровообращения при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке). При в/м введении необходимо использовать длинную иглу.

Лекарственное взаимодействие:
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.
При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные противодиабетические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола.
Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.