Amitriptylinum
5-(3-Диметиламінопропіліден)-10,11-дигідродибензоциклогептен
Синоніми:
Теперін, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Tryptizol та ін.
Склад та форма випуску:
Випускається у вигляді гідрохлориду (Amitriptylini hydrochloridum) у таблетках по 0,025 г (25 мг); 1% розчин у ампулах по 2 мл (20 мг).
Фармакологічна дія:
Амітриптилін, подібно до іміпраміну, є одним з основних представників трициклічних антидепресантів.
За будовою відрізняється від іміпраміну тим, що атом азоту в центральній частині трициклічної системи замінено атомом вуглецю. Є інгібітором зворотного нейронального захоплення медіаторних моноамінів, включаючи норадреналін, дофамін, серотонін та ін.
Інгібування МАО не викликає. Характерна значна холінолітична активність. Тимолептична дія поєднується у амітриптиліну з вираженим седативним ефектом.
Показання:
Застосовують переважно при ендогенних депресіях. Особливо ефективний при тривожно-депресивних станах; зменшує тривогу, ажитацію та власне депресивні прояви.
Не викликає загострення абсурду, галюцинацій та іншої продуктивної симптоматики, що можливо при застосуванні антидепресантів-стимуляторів (іміпраміну та ін.).
Режим дозування:
Призначають внутрішньо, внутрішньом’язово або у вену.
Всередину приймають (після їжі), починаючи з 0,05-0,075 г (50-75 мг) на день, потім дозу поступово збільшують на 0,025-0,05 г до отримання бажаного антидепресивного ефекту. Середня добова доза становить 0,15 – 0,25 г (150 – 250 мг) на 3 – 4 прийоми (протягом дня та перед сном). Після досягнення стійкого ефекту дозу поступово знижують. При тяжких депресіях призначають до 300 мг (і більше) на добу.
При тяжких депресіях можна починати з введення препарату внутрішньом’язово або внутрішньовенно (вводити повільно!) у дозі 0,02 – 0,04 г (20 – 40 мг) 3 – 4 рази на день. Ін’єкції поступово замінюють прийомом препарату внутрішньо.
Літнім хворим препарат призначають у менших дозах; дітям зменшують дози відповідно до віку.
Амітриптилін відносно широко застосовується у соматичній медицині при депресивних та невротичних станах. Призначають внутрішньо відносно малих дозах (0,0125 – 0,00625 г = 1/2 – 1/4 таблетки).

Побічна дія:
Амітриптилін зазвичай добре переноситься. У зв’язку з наявністю седативного ефекту не порушує сну, і його призначають протягом усього дня, зокрема перед сном. Однак унаслідок вираженого холінолітичного ефекту при прийомі амітриптиліну можуть спостерігатися сухість у роті, розширення зіниць, порушення акомодації, затримки сечовипускання, а також сонливість, запаморочення, тремор рук, парестезії, алергічні реакції, порушення серцевого ритму.
Протипоказання:
Амітриптилін як препарат із вираженою холінолітичною активністю протипоказаний при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атонії сечового міхура. Його не слід призначати одночасно з інгібіторами