Acrichinum
2-Метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-діетиламінобутиламіно)-акридину дигідрохлорид
Синоніми:
Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen, Quinacrine, Tenicridine.
Склад та форма випуску:
Жовтий дрібнокристалічний порошок, гіркий на смак. Розчинний у воді (при + 20 ° С до 3%; розчинність підвищується при підігріванні розчину). Розведені водні розчини флюоресціюють.
Випускають: порошок; таблетки по 0,1 г та таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05 г.
Фармакологічна дія:
Водні розчини для ін’єкцій готують асептично. Акрихін швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту; після прийому терапевтичної дози максимальна концентрація у крові відзначається через 2 – 3 год; високий рівень препарату у крові утримується протягом кількох годин.
Акрихін довго затримується в організмі. Виводиться головним чином нирками, частково виділяється жовчю, причому в дванадцятипалій кишці може повторно всмоктуватися. Частина прийнятого препарату руйнується в організмі.
За характером протималярійної дії акрихін близький до хінгаміну (хлорохіну). У зв’язку з тим, що акрихін менш активний і, крім того, викликає фарбування шкіри та слизових оболонок, в даний час його практично не застосовують як протималярійний засіб. Акріхін використовують також як протиглистовий засіб і для лікування червоного вовчаку, шкірного лейшманіозу, псоріазу.
Режим дозування:
Як протималярійний засіб приймають акрихін внутрішньо після їди, запиваючи рясно водою. На курс призначають 1,5 г: в 1-й день по 0,3 г 2 рази з інтервалом 6 год, в 2 – 3 – 4-й день – по 0,3 г – 1 прийом. У 1-й день лікування можна давати 0,3 г, в цьому випадку курс лікування подовжується на 1 день.
При тяжкому перебігу захворювання лікування може тривати до 7 днів. Повікові добові дози акрихіну для дітей такі ж, як для дорослих.
Як протиглистовий засіб, акрихін застосовують при цестодозах: інвазіях бичачим ціп’яком (теніїдоз), карликовим ціп’яком (гіменолепідоз), широким лентець (дифілоботріоз). Напередодні та в день лікування приймають протерту їжу з обмеженням жирів, гострих та солоних продуктів. На ніч призначають сольове проносне. Вранці ставлять очисну клізму і дають натще всю призначену дозу акрихіну (приймають по 1 – 2 таблетки кожні 5 – 10 хв, запивають водою з додаванням гідрокарбонату натрію).
Призначають акрихін у наступних дозах: дорослим – 0,8 г; дітям 3 – 4 років – 0,15 – 0,2 г, 5 – 6 років – 0,25 – 0,3 г, 7 – 9 років – 0,35 – 0,4 г, 10 – 12 років – 0, 45 – 0,5 г; 13 – 14 років – 0,6 г, 15 – 16 років – 0,7 г. Через 1/2 – 1 год після прийому останньої таблетки дають сольове проносне або настій сенни складний. Сніданок дозволяють через 1 – 2 години після прийому проносного. Якщо протягом 3 годин після прийому проносного не було стільця, ставлять клізму (дорослим із 5 склянок теплої води, дітям – відповідно менше). Якщо паразити вийшли без голівки, ставлять ще 1 – 2 клізми. При теніїдозі та дифілоботріозі, лікування проводять одноразово; при гіменолепідозі – 4 цикли по 3 дні з інтервалом 7 днів. Препарат призначають дорослим по 0,3 г (2 прийоми через 20 хв) на день натще; в 1-й день першого циклу через 2 години дають сольове проносне.
При появі в процесі дегельмінтизації нудоти та блювання рекомендуються постільний режим, грілка на надложкову ділянку, ковтання шматочків льоду. Останнім часом акрихін застосовують як протиглистяний засіб у поєднанні з фенасалом (див.), при цьому дози акрихіну можуть бути зменшені.
При лікуванні лямбліозу (див. також Амінохінол, Фуразолідон), акріхін приймають 3 рази на день за 30 хв до їди протягом 8 днів у наступних дозах (на прийом): діти до 2 років – 0,012 – 0,015 г, 3 років – 0, 02 – 0,025 г, 4 років – 0,03 – 0,04 г, 5 – 7 років – 0,05 – 0,075 г, 8 – 14 років – 0,1 г, 14 – 16 років і старше – 0,1 – 0,15 г. Призначають також циклами; перший цикл 5 днів, другий – 3 дні, третій – 3 дні, з проміжком між ними по 7 днів. Вищі дози акрихіну для дорослих; разова 0,3г; добова 0,6 р.
При початкових формах шкірного лейшманіозу проводять ін’єкції 5% розчину акрихіну (в 1% розчині новокаїну) у папулу, ін’єкції повторюють через 3 – 4 тижні. При червоному вовчаку (див. також Хінгамін, Амінохінол), призначають по 0,1 г акрихіну 3 рази на день курсами по 10 днів з перервою між курсами 5 – 7 днів; проводять 4 – 5 курсів. Іноді, крім того, обколюють осередки ураження 2-5% розчином акрихіну. Акрихін зазвичай добре переноситься.
Побічна дія:
Живе фарбування шкірних покривів, що спостерігається при прийомі акрихіну, нешкідливе, але може бути протягом декількох тижнів і після закінчення лікування. При передозуванні та в окремих випадках після прийому звичайних доз акрихіну, можуть спостерігатися побічні реакції:
• “акрихінове сп’яніння” – рухове та мовленнєве збудження з втратою орієнтування, що триває зазвичай кілька годин;
• “акрихіновий психоз”, що супроводжується галюцинаціями, віз

будінням або депресією та іншими явищами, що продовжуються зазвичай не більше тижня.
При появі неврологічної симптоматики акрихін скасовують, вводять велику кількість рідини, призначають глюкозу та заспокійливі засоби.
Протипоказання:
Акріхін протипоказаний особам із психічними захворюваннями, а також хворим, у яких раніше при прийомі препарату спостерігалися порушення нервової діяльності.
Відносні протипоказання:
Нестійка психіка, різке порушення функції виділення нирок, холемія, різке фарбування шкірних покривів у зв’язку з тривалим застосуванням акрихіну, затримка виділення препарату з сечею. Не можна призначати акрихін одночасно з примахіном та хіноцидом або незадовго до застосування цих препаратів (див. Примахін).
Зберігання:
У добре закупореній тарі, що оберігає від дії світла; таблетки – у захищеному від світла місці.