Аспірин
Ацетилсаліцилова кислота
Acidum acetylsalicylicum
Саліциловий ефір оцтової кислоти
Синоніми:
Аспро, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin та ін.
Склад:
Білі дрібні голчасті кристали чи легкий кристалічний порошок. Мало розчинний у воді (розчинний у гарячій воді), легко – у спирті, в розчинах їдких та вуглекислих лугів.
Фармакологічна дія:
Ацетилсаліцилова кислота має протизапальну, жарознижувальну, а також болезаспокійливу дію, і її широко застосовують при гарячкових станах, головному болі, невралгіях та ін. і як протиревматичний засіб.
Протизапальну дію ацетилсаліцилової кислоти (та інших саліцилатів) пояснюють впливом її на процеси, що протікають у вогнищі запалення; зменшенням проникності капілярів, зниженням активності гіалуронідази, обмеженням енергетичного забезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення АТФ та ін.
У механізмі протизапальної дії має значення інгібування біосинтезу простагландинів. Жарознижувальна дія пов’язана також із впливом на гіпоталамічні центри терморегуляції.
Аналгезуючий ефект зумовлений впливом на центри больової чутливості, а також здатністю саліцилатів зменшувати альгогенну дію брадикініну.
Істотно важливою особливістю ацетилсаліцилової кислоти, якій останнім часом стали надавати велике значення, є здатність препарату чинити антиагрегаційну дію, пригнічувати спонтанну та індуковану агрегацію тромбоцитів.
Речовини, які мають антиагрегаційну дію, стали набувати широкого поширення в медицині для корекції гемореологічних порушень та профілактики тромботичних ускладнень у хворих з інфарктом міокарда, порушеннями мозкового кровообігу та іншими серцево-судинними захворюваннями.
У зв’язку з цим нині доречно виділити ці речовини окрему групу антиагрегаційних коштів.
Показання:
Ацетилсаліцилова кислота має широке застосування як протизапальний, жарознижувальний та аналгезуючий засіб. Застосовують її самостійно та у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Існує ціла низка готових лікарських засобів, що містять ацетилсаліцилову кислоту (таблетки “Цитрамон”, “Кофіцил”, “Асфен”, “Аскофен” та ін.).
Останнім часом отримані ін’єкційні препарати, основним діючим початком яких є ацетилсаліцилова кислота (див. Ацелізин, Аспізоль).
Режим дозування:
У вигляді таблеток призначають ацетилсаліцилову кислоту внутрішньо після їди.
Звичайні дози для дорослих як болезаспокійливого та жарознижувального засобу (при гарячкових захворюваннях, головному болі; мігрені, невралгіях та ін) 0,25 – 0,5 – 1 г 3 – 4 рази на день; для дітей залежно від віку-від 0,1 до 0,3 г на прийом.
При ревматизмі, інфекційно-алергічному міокардиті, ревматоїдному поліартриті призначають тривало дорослим по 2 – 3 г (рідше за 4 г) на добу, дітям по 0,2 г на рік життя на добу.
Разова доза для дітей віком 1 року становить 0,05 г, 2 років – 0,1 г, 3 років – 0,15 г, 4 років – 0,2 г.
Починаючи з 5-річного віку, можна призначати в таблетках по 0,25 г на прийом.
Побічна дія:
Ацетилсаліцилова кислота є ефективним, цілком доступним засобом, що має широке застосування в амбулаторній практиці.
Необхідно враховувати, що користування препаратом повинно проводитися з дотриманням запобіжних заходів у зв’язку з можливістю ряду побічних явищ. При застосуванні препарату може розвинутись профузне потовиділення, можуть з’явитися шум у вухах та ослаблення слуху, ангіоневротичний набряк, шкірні та інші алергічні реакції.
Важливо враховувати, що при тривалому (без лікарського контролю) застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можуть спостерігатися такі побічні явища, як диспепсичні розлади та шлункові кровотечі; може уражатися слизова оболонка як шлунка, а й дванадцятипалої кишки.
Так звана ульцерогенна дія властива тією чи іншою мірою різним протизапальним препаратам: кортикостероїдам, бутадіону, індометацину та ін.
Поява виразок шлунка та шлункових кровотеч при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти пояснюється не тільки резорбтивною дією (гальмування факторів згортання крові та ін), але і його безпосереднім дратівливим впливом на слизову оболонку шлунка, особливо якщо препарат приймають у вигляді нездрібнених таблеток. Це відноситься також до натрію саліцилат.
Для зменшення ульцерогенної дії та шлункових кровотеч слід приймати ацетилсаліцилову кислоту (і натрію саліцилат) тільки після їди, таблетки рекомендується ретельно подрібнювати та запивати великою кількістю рідини (краще молоком).
Є однак вказівки, що шлункові кровотечі можуть також спостерігатися при прийомі ацетилсаліцилової кислоти після їжі. Натрію гідрокарбонат сприяє швидшому виділенню саліцилатів з організму, проте для зменшення дратівливої дії на шлунок вдаються до прийому після ацетилсаліцилової кислоти мінеральних лужних вод або розчину гідрокарбонату натрію.
За кордоном таблетки ацетилсаліцилової кислоти випускаються часто з дрібнокристалічного порошку з лужними (буферними) добавками.
Протипоказання:
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки та шлунково-кишкові кровотечі є протипоказаннями до застосування ацетилсаліцилової кислоти та натрію саліцилату.
Протипоказано також застосування ацетилсаліцилової кислоти при виразковій хворобі в анамнезі, при портальній гіпертензії, венозному застої (у зв’язку зі зниженням резистентності слизової оболонки шлунка), при порушенні зсідання крові.
При тривалому застосуванні саліцилатів слід враховувати можливість розвитку анемії та систематично проводити аналізи крові та перевіряти наявність крові у калі. У зв’язку з можливістю алергічних реакцій слід бути обережними при призначенні ацетилсаліцилової кислоти (та інших саліцилатів) особам з підвищеною чутливістю до пеніцилінів та інших “алергогенних” лікарських засобів.
При підвищеній чутливості до ацетилсаліцилової кислоти може розвинутись аспіринова астма, для попередження та лікування якої розроблені методи десенсибілізуючої терапії із застосуванням наростаючих доз аспірину.
У зв’язку з наявними експериментальними даними про тератогенну дію ацетилсаліцилівої кислоти рекомендується не призначати її та препарати, що містять її, жінкам у перші 3 місяці вагітності.
Останнім часом з’явилися повідомлення про можливу небезпеку застосування ацетилсаліцилової кислоти у дітей для зниження температури тіла при грипі, гострих респіраторних та інших гарячкових захворюваннях у зв’язку з випадками розвитку синдрому Рея (гепатогенна енцефалопатія).
Рекомендується замінювати ацетилсаліцилову кислоту парацетамолом.