Acediprolum
Натрієва сіль 2-пропілвалеріанової кислоти
Синоніми:
Апілепсин, Депакін, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron.
Склад та форма випуску:
Ацедипрол – білий дрібнокристалічний порошок, легко розчинний у воді та спирті.
Випускається у таблетках по 0,3 г (з ризиком) в упаковці по 50 та 100 штук; 5% сироп (безбарвна або слабо-жовтого кольору прозора густа рідина солодкого смаку внаслідок вмісту цукру та харчового сорбіту) у скляних флаконах по 120 мл із додатком дозуючої ложки.
Є протиепілептичним засобом широкого спектра дії. Препарат легко всмоктується при пероральному прийомі.
Фармакологічна дія:
Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 2 години. Період напіввиведення становить приблизно 8 годин. Виділяється головним чином із сечею у вигляді кон’югатів або продуктів окислення.
Ацедипрол має не тільки протисудомну (антиепілептичну) дію. Він покращує також психічний стан та настрій хворих.
Показано наявність у вальпроату натрію транквілізуючого компонента, причому на відміну від інших транквілізаторів він, зменшуючи стан страху, не має сомнолентної, седативної та міорелаксантної дії.
За експериментальними даними, препарат має антиаритмічну активність, обумовлену, мабуть, активацією центральної гальмівної стреслімітуючої ГАМКергічної системи, а також прямою кардіотропною дією.
Показання:
Застосовують у дорослих та дітей при різних видах епілепсії: при різних формах генералізованих нападів – малих (абсансах), великих (судомних) та поліморфних; при фокальних нападах (моторних, психомоторних та ін).
Препарат найбільш ефективний при абсансах та скроневих псевдоабсансах.
Режим дозування:
Приймають ацедипрол внутрішньо під час або відразу після їди. Починають із прийому невеликих доз, поступово збільшуючи їх протягом 1-2 тижнів до досягнення терапевтичного ефекту; потім підбирають індивідуальну підтримуючу дозу.
Добова доза для дорослих становить на початку лікування 0,3-0,6 г (1-2 таблетки), потім поступово підвищують до 0,9-1,5 г. Разова доза 0,3-0,45 г. Вища добова доза 2,4 р.
Дозу для дітей підбирають індивідуально залежно від віку, тяжкості захворювання, терапевтичного ефекту.
Зазвичай добова доза становить 20-50 мг на 1 кг маси тіла, вища добова 60 мг/кг.
Починають лікування з 15 мг/кг, потім підвищують дозу щотижня на 5-10 мг/кг до досягнення необхідного ефекту.
Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. Дітям зручно призначати препарат у вигляді рідкої лікарської форми – сиропу ацедипролу 5% (Sirupus Acediproli 5%), що містить 1 мл 50 мг препарату.
Необхідну кількість сиропу відмірюють ложкою дозування з поділами 2,5 і 5 мл.
Ацедипрол можна застосовувати самостійно або у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами. При малих формах епілепсії зазвичай обмежуються застосуванням лише ацедипролу.
Можливі побічні явища:
Нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, анорексія або підвищення апетиту, сонливість, алергічні реакції шкіри.
Як правило, ці явища мають тимчасовий характер, можуть бути ослаблені або усунуті призначенням препарату під час їжі, поступовим збільшенням доз, застосуванням спазмолітиків, обволікаючих або антиалергічних засобів.
При тривалому прийомі великих доз ацедипролу можливе тимчасове випадання волосся.
Рідкісними, але найбільш серйозними побічними реакціями на ацедипрол є порушення функцій печінки, підшлункової залози та погіршення згортання крові.
Гепатотоксичний ефект вірогідніший при сумісному призначенні ацедипролу з фенобарбіталом, дифеніном, карбамазепіном, клоназепамом.
Для запобігання перерахованим важким ускладненням необхідний ретельний контроль за функціями печінки, підшлункової залози, системи згортання крові.
До лікування, при підвищенні доз, а також кожні 2-3 місяці підтримуючого лікування визначають вміст у сироватці печінкових ферментів, білірубіну; роблять підрахунок тромбоцитів.
Особливо ретельного контролю вимагають хворі, які раніше перенесли захворювання печінки та підшлункової залози.
Ацедипрол може посилювати дію інших протиепілептичних засобів (дифеніну та ін), антидепресантів, нейролептиків. Тому за необхідності слід знижувати дози цих препаратів.
Антикоагулянти, ацетилсаліцилова кислота та ацедипрол взаємно посилюють гальмуючий вплив на агрегацію тромбоцитів, що потребує суворого контролю за системою згортання крові при одночасному застосуванні цих препаратів.
Препарат може викликати явища загального пригнічення та втоми. Це необхідно враховувати при призначенні його людям, які виконують напружену фізичну та розумову роботу.
При лікуванні ацедипролом не допускається вживання алкоголю.
Слід враховувати, що у хворих на діабет ацедипрол може спотворювати результати аналізів сечі, підвищуючи вміст кетонових тіл.

Протипоказання:
Препарат протипоказаний при порушеннях функції печінки та підшлункової залози, геморагічному діатезі.
Не слід призначати препарат у перші 3 місяці вагітності (в більш пізні терміни призначають у зменшених дозах виключно при неефективності інших протиепілептичних засобів).
У літературі наводяться дані про випадки тератогенного ефекту під час застосування вальпроату натрію під час вагітності.
Слід також враховувати, що препарат проходить у молоко жінок, що годують.
Зберігання:
У прохолодному захищеному від світла місці.
Примітка:
Різними зарубіжними фірмами препарат випускається у вигляді таблеток (покритих оболонкою, що розчиняється в кишечнику), що містять по 150; 200 або 300 мг вальпроєвої кислоти або вальпроату натрію, а також 500 мг (депакін-500); у вигляді капсул по 150 та 300 мг; у вигляді сиропу (мікстури), що містить по 50 мг натрію вальпроату в 1 мл і по 300 мг в 1 мл.
Конвулекс випускається також у вигляді спеціальних <Ентерокапсул>, що містять по 0,15 або 0,3 г вальпроєвої кислоти, Конвульсофін (Convulsofin) та деякі інші препарати є кальцієвими солями вальпроєвої кислоти.