Липостат R

Профилактика ишемической болезни сердца - Липостат R
Pravastatin

Состав и форма выпуска:
14 таблеток, 1 таблетка содержит 20 мг правастатина.
Фармакологическое действие:
Гиполипидемический препарат. Вызывает обратимое ингибирование активности ГМГ-КоА редуктазы, что приводит к подавлению синтеза холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренному снижению его внутриклеточных пулов.

В результате компенсаторно увеличивается количество ЛПНП-рецепторов на поверхности клетки, повышается уровень катаболизма, осуществляемого через рецепторы, увеличивается выведение из организма ЛПНП, находящихся в кровеносном русле.

Препарат угнетает синтез в печени ЛПОНП, которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает содержание в плазме крови ЛПВП, обладающих антиатерогенными свойствами, снижает содержание общего холестерина и триглицеридов.

Липостат обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина осуществляется с максимальной скоростью, в частности в печени, а также в подвздошной кишке.

В отличие от других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, Липостат меньше влияет на синтез холестерина в других тканях.
Фармакокинетика:
После приема внутрь правастатин быстро абсорбируется из ЖКТ (в среднем 34% от дозы). Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Биодоступность составляет 17%. Связывание с белками плазмы - 50%.

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Выводится почками (20%) и через кишечник (70%). Период полувыведения - 1.5-2 ч. При длительном применении не кумулирует в организме.
Показания:
Профилактика ишемической болезни сердца. У пациентов с гиперхолестеринемией, независимо от наличия клинических признаков ИБС,

Липостат показан для:
снижения риска возникновения инфарктов миокарда;
снижения риска необходимости операций по реваскуляризации миокарда;
снижения риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний;
снижения риска общей смертности путем снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Липостат показан при гиперхолестерине-мии для снижения повышенных концентраций общего холестерина и холестерин-ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией.
Режим дозирования:
Начальная доза препарата составляет 10-20 мг. При значительно повышенной концентрации холестерина в плазме крови (более 300 мг/дл) начальная доза может быть увеличена до 40 мг.

Липостат принимают 1 раз/сут перед сном, независимо от приема пищи. Максимальный терапевтический эффект, как правило, проявляется в течение 4 недель от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы препарата в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме.
Побочное действие:
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (до 3 раз по отношению к верхней границе нормы), не требующее отмены препарата у большинства пациентов.

0,5% пациентов наблюдалось значительное и стабильное увеличение показателей трансаминаз сыворотки (более, чем в 3 раза по отношению к верхнему пределу нормы), что не было связано с симптомами заболевания печени; кожные высыпания, зуд.
Редко: миалгия, миопатия (0.1%) в сочетании с увеличением КФК более, чем в 10 раз по отношению к верхней границе нормы.
В единичных случаях: рабдомиолиз в сочетании с нарушением функции почек, которое является следствием миоглобинурии.
Противопоказания:
острые заболевания или обострение хронических заболеваний печени;
стойкое повышение функциональных проб печени неясной этиологии;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания:
Перед началом и во время лечения пациентам следует соблюдать диету, способствующую понижению уровня холестерина в плазме.

Перед назначением Липостата необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности при плохо скомпенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии.

В период лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз сыворотки для выявления факта повышения их концентрации, после чего перейти к более частому контролю.

В случаях, когда наблюдается стабильное превышение уровней АЛТ и АСТ по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, препарат следует отменить.

При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения креатинфосфокиназы следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях Липостат следует отменить.

Липостат назначают с осторожностью при указаниях в анамнезе на заболевания печени и злоупотребление алкоголем. Безопасность применения Липостата у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.
Лекарственное взаимодействие:
Не выявлено клинически значимых взаимодействий при применении Липостата одновременно с диуретиками, антигипертензивными средствами, препаратами наперстянки, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и нитроглицеринами.

При одновременном назначении Липостата с ацетилсалициловой кислотой, антацидами (принятыми за 1 ч до Липостата), циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом не наблюдалось статистически достоверных изменений биодоступности этих препаратов.

При одновременном применении с фибратами, циклоспорином, эритромицином или ниацином увеличивается риск развития миопатии; с гемфиброзилом - наблюдалась тенденция к повышению концентрации КФК в плазме и появление симптомов со стороны опорно-двигательного аппарата.

Следует избегать совместного назначения с фибратами. При одновременном назначении Липостата и препаратов анионообменных смол (колестирамин, колестипол) отмечено уменьшение величины площади под кривой "концентрация-время" на 40-50%, т.е. снижение биодоступности препарата.

Липостат следует назначать за 1 ч до или, по крайней мере, через 4 ч после приема указанных препаратов.