Изониазид

Isoniazidum
Гидразид изоникотиновой кислоты

Синонимы:
ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др.
Состав и форма выпуска:
Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0 - 7,0) стерилизуют при +120°С в течение 12 мин.

Выпускается в таблетках по 0,1; 0,2 или 0,3 г; порошоке; 10% растворе в ампулах по 5 мл.
Фармакологическое действие:
Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств.

Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты. Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтическогодействия не оказывает.
Фармакокинетика:
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 - 4 ч после приема внутрь; в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая концентрация.

Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками.
Показания:
Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолины (Офлоксацин) и др.
Режим дозирования:
Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно. При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются с разной быстротой.

Степень инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови имоче. Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К "быстрым" инактиваторам относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10% активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к "медленным (слабым)" - выделяющих менее 10 %. Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5 - 15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды).

Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.
Противопоказания:
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз.

Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме. Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах.
Хранение:
Порошок - в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, таблетки - в защищенном от света месте, ампулы - при температуре не выше +10°С.

Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше +10°С не более 48 ч.