Гризеофульвин

Griseofulvinum
7-хлор-2,4,6-триметокси-6-метилгризен-2-дион-3,4

Синонимы:
Грицин, Biogrisin, Fulcin, Fulvicin, Fulvina, Fulvistatin, Fungivin, Greosin, Gricin, Grifulin, Grifulvin, Grisactin, Grisefuline, Grisovin, Lamoryl, Likuden, Neo-Fulcin, Sporostatin.
Состав и форма выпуска:
Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum).

Препарат представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым специфическим (грибным) запахом. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Выпускается в таблетках по 0,125 г; суспензии по 100 мл в банках из стекломассы с навинчивающимися пластмассовыми крышками; линименте (2,5%) по З0 г в банках оранжевого стекла.
Фармакологическое действие:
Гризеофульвин является противогрибковым средством, оказывающим фунгистатическое действие на различные виды дерматомицетов (трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны).

Неэффективен при кандидозе. Важной особенностью гризеофульвина является его эффективность при приеме внутрь.

Активность гризеофульвина в определенной степени зависит от дисперсности его кристаллов и связанной с этим удельной поверхности порошка.

Обычная мелкокристаллическая форма препарата примерно в 2 раза менее активна, чем специально изготовленная высокодисперсная форма, ранее называвшаяся гризеофульвин форте.
В настоящее время в основном применяют высокодисперсный препарат, у которого размер большинства частиц не более 4 мкм.
Показания:
Гризеофульвин является одним из основных средств лечения больных дерматомикозами.

Его назначают при лечении больных, страдающих фавусом, трихофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон).
Режим дозирования:
Принимают гризеофульвин внутрь и местно. Для приема внутрь выпускается в виде таблеток (по 0,125 г) и в виде суспензии (1 мл содержит 0,1 г гризеофульвина); для местного применения - в виде 2,5% линимента. Таблетки принимают внутрь во время еды (с 1 чайной ложкой растительного масла). Суспензия предназначена для детей до 3-летнего возраста.
Линимент используют самостоятельно при ограниченных поражениях кожи и в комплексе с приемом препарата внутрь.

При микроспории назначают взрослым по 8 таблеток в день, детям - из расчета 21-22 мг/кг в сутки.

Препарат принимают ежедневно до первого отрицательного анализа на грибы, затем в той же дозе в течение 2 недель через день и 2 недели 2 раза в неделю.

При трихофитии (поверхностная и инфильтративно-нагноительная формы) и фавусе, взрослым назначают ту же дозу, детям - по 18 мг/кг (по той же схеме).

В процессе лечения у больных микозами волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, мыть голову водой с мылом 2 раза в неделю. Рекомендуется втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазывать очаги 2-3% спиртовым раствором йода.

При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы, суточная доза гризеофульвина для взрослых с массой тела до 50 кг составляет 5 таблеток (625 мг), а при большей массе тела прибавляют на каждые 10 кг по 1 таблетке, но не свыше 1 г (8 таблеток) в сутки.

Детям и подросткам назначают при онихомикозах по 16 мг/кг в сутки. При онихомикозах принимают препарат в течение первого месяца ежедневно, второго месяца - через день, далее 2 раза в неделю. Общая продолжительность лечения не менее 8 мес.

При онихомикозах рекомендуется лечение гризеофульвином сочетать с удалением ногтей кератолитическими средствами и применять антигрибковые препараты.

Линимент наносят тонким слоем на очаги поражения в суточной дозе не свыше 30г. Лечение продолжают не менее 2 недель после исчезновения клинических симптомов и трех отрицательных результатов при микроскопическом исследовании.
Побочноедействие:
При применении гризеофульвина возможны диспепсические явления, головная боль, тошнота, головокружение, явления дезориентации, крапивница.

Иногда развиваются эозинофилия, лейкопения, реже лейкоцитоз. В этих случаях рекомендуется сделать перерыв в лечении на 3-4 дня; в легких случаях достаточно уменьшить суточную дозу в течение 4-5 дней.

При крапивнице следует принять внутрь противогистаминные препараты, 10% раствор хлорида кальция, а при тошноте - внутрь столовую ложку 0,5% раствора новокаина.

Рекомендуется назначать больным витамины: кислоту аскорбиновую, тиамин, рибофлавин, кислоту никотиновую; 1 раз в 10-15 дней делать анализы крови.
Противопоказания:
Выраженная лейкопения и системные заболевания крови, органические болезни печени и почек, порфириновая болезнь, злокачественные новообразования, беременность, кормление грудью.

Препарат не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, летчикам, лицам, занятым на высотных работах.

При диатезе и сахарном диабете не следует назначать суспензию (в связи с содержанием в ней сахара).
Хранение:
В сухом месте при комнатной температуре.