Димедрол




Dimedrоlum
b-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид

Cинонимы:
Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др.
Состав и форма выпуска:
елый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка.

Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко - в спирте. Водные растворы (рН 1% раствора 5,0 - 6,5) стерилизуют при +100°С в течение 30 минут.

Выпускается в порошке, таблетках по 0,02; 0,03 и 0,05 г, свечах с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г; палочках по 0,05 г; 1% растворе в ампулах и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике.
Фармакологическое действие:
Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы.

Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект.

Является также умеренным противорвотным средством.

В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.
Показания:
Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приема различных лекарств, в том числе антибиотиков.

Как и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более активными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов (см. Циметидин, Ранитидин).

Димедрол (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера.

Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии.

По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными.
Режим дозирования:
Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном. В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней.

В мышцы вводят 0,01 - 0,05 г в виде 1% раствора, в вену - капельным методом 0,02-0,05 г димедрола в 75 - 100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,002 0,005 г, от 2 до 5 лет - по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015-0,03 г на прием.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника.

Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г, 8-14 лет - 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1% раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1% раствора).

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2 - 0,5% растворы (лучше на 2% растворе борной кислоты) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3-10%), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах.

Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе.

Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.
Побочные явления:
При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное "онемение" слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота.

Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы. В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приема во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Хранение:
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте; свечи - в сухом, прохладном, защищенном от света месте.